Antacidni lijekovi u modernoj kliničkoj praksi

Među lijekovima koji utječu na probavni sustav, skupina antacida se koristi rjeđe. Razlog tome je prisutnost drugih lijekova koji potiskuju proizvodnju kiseline. Međutim, antacidni lijekovi se također mogu koristiti, iako mnogo rjeđe. Zbog sigurnosti, osobito karakteristične za neapsorbirajuće antacide, njihova uporaba se također širi zbog kontingenta trudnica. Općenito, to su sigurni lijekovi koji imaju kliničke nedostatke, ali postoje i objektivne prednosti.

Zbog najvažnijeg nedostatka, tj. Fenomena "rikošeta", antacidi se mnogo rjeđe koriste u liječenju bolesti jednjaka, želuca i crijeva. Suština "odbijanja" svodi se na kompenzacijsko povećanje količine kiseline koju luče parijetalne želučane stanice kao odgovor na njenu neutralizaciju s antacidima. Prvo, razina želučanog pH se povećava, ali će se povećati kiselost (pH će se smanjiti čak i više nego prije). Time se ograničava mogućnost da antacidi krše formiranje kiseline.

Upišite antacide u farmakološku klasifikaciju

Skupina lijekova koji utječu na sekretorne sposobnosti želuca, uključuje mnoge tvari, uključujući antacidne skupine lijekova. Svi gastrotropni lijekovi podijeljeni su po namjeni na dvije vrste. Prvi je način kompenzacije nedostatka izlučivanja želuca, sadrži enzime i umjetni želučani sok, kao i tvari koje se koriste za prekomjerno izlučivanje. Ovo posljednje uključuje neupijajuće i apsorbirajuće antacide.

Neapsorbirajuće čine glavninu antacida jer nemaju sistemski učinak. Oni ne narušavaju pH krvi i sigurni su kada ih koriste djeca i trudnice. Međutim, tijekom laktacije, neracionalno je koristiti ih, budući da nije dokazano odsustvo neželjenih učinaka. Iako teoretski, budući da ne ulaze u krv i ne mogu prodrijeti u majčino mlijeko, moguće je opravdati njihovu sigurnost tijekom laktacije.

Klasifikacija antacida

Svi antacidni lijekovi podijeljeni su u dvije različite skupine: apsorbirajuće i neapsorbirajuće tvari. Njihovi mehanizmi djelovanja su različiti zbog toga. Broj usisanog uključuje:

• Natrijev bikarbonat je najjednostavniji antacid s brzim djelovanjem, ali sklon stvaranju pjene u želucu;
• magnezijev oksid je sigurnija tvar, ali je sklona hipermagneziji;
• kalcijev karbonat (sigurniji je od magnezijevog oksida, iako je sklon uzrokovanju hiperkalcemije);
• osnovni (alkalni) kalcijev karbonat apsorbira manje, jer je sigurnija u odnosu na prethodnu;
• bazični (alkalni) magnezijev karbonat je sigurniji od magnezijevog oksida i isti je u učinkovitosti s alkalnim kalcijevim karbonatom;
• Bourget smjesa (sastav natrijevog bikarbonata, sulfata i fosfata);
• smjese kalcijevih i magnezijevih karbonata.

Svi ovi antacidni lijekovi su nazivi tvari od kojih su sastavljeni. Samo u potonjem slučaju, mješavina antacidnih tvari je trgovački naziv lijeka. To su "Renny", "Andrews Antacid" i "Tams". Međutim, u smislu njihove djelotvornosti, svi apsorbirani su otprilike isti, a brzo osiguravaju učinak smanjenja kiselosti. Međutim, zbog kršenja elektrolitskog profila krvne plazme, oni su manje sigurni od svojih kolega koji se ne mogu apsorbirati.

Ne apsorbirajuće antacide

Tu spadaju netopljivi spojevi magnezija, kalcija i aluminija, koji nakon kemijske reakcije s klorovodičnom kiselinom ne stvaraju plin i ne apsorbiraju se u krv. Ovo su napredniji antacidi, čiji je popis prikazan kako slijedi (prema ATC kodu):

• A02AA - preparati na bazi magnezija;
• A02AB - na bazi aluminija i njegovih netopivih soli;
• A02AC - antacidi kalcija;
• A02AD - antacidi kombiniranog sastava koji sadrže soli i složene spojeve aluminija, magnezija, kalcija i silikata.

Najčešći su sada antacidi aluminij-magnezij ili aluminij-magnezij-kalcij. To je zbog mnogih pozitivnih učinaka kombinacije. Nuspojave su također međusobno neutralizirane: magnezijeve soli su proljev, a derivati ​​aluminija - zatvor. Suvremeni antacidi se kombiniraju s antispazmodicima.

Terapijske skupine neupojljivih antacidnih lijekova

Sastav netopljivih antacida određuje njihova terapeutska svojstva. Ovisno o tome, odabran je tip lijeka prikladan za liječenje određene bolesti. Sastav antacida može biti kako slijedi:

• aluminijevi fosfati ("Phosphalugel");
• magnezijev alhidrat s magnezijevim hidroksidom ("Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumage", "Maalukol", "Maalox");
• kombinacija natrij-kalcij, aluminij-magnezijev silikat antacidni pripravci s alginatom ("Gaviscon", "Topalkan");
• simetikon u kombinaciji s pripravcima od aluminija i magnezija ("Almagel Neo", "Gestid", "Relcer").

"Phosphalugel" ne alkalizira sadržaj želuca i crijeva i najaktivniji je s visokom kiselošću. Što je viši, to je važnija terapijska upotreba fosfolugela. Druga kategorija lijekova najčešće se koristi u liječenju ulkusa i hiperacidnog gastritisa. Oni su sigurni i učinkoviti, iako je pri vrlo niskim pH vrijednostima bolje koristiti aluminijeve fosfate.

Treća kategorija lijekova ima važnu značajku: alginati sprječavaju refluks kiselog sadržaja u jednjak. Uklanjanjem gastroezofagealnog refluksa, učinkovito pomažu liječenje GERB-a. S jedne strane, ovi lijekovi neutraliziraju kiselost, as druge - štite sluznicu jednjaka u donjoj trećini od agresivnih učinaka želučanog sadržaja. Svi gore navedeni antacidni pripravci (primjeri) koji sadrže alginate su učinkoviti lijekovi za GERB.

"Almagel Neo", "Relcer" ili "Gestid" se malo razlikuju od svojih prethodnika. Oni su sličniji drugoj skupini antacida, to jest kombinaciji netopljivih aluminijevih i magnezijevih soli. Međutim, zbog prisutnosti karminativa "Simethicon" uklanjaju nadutost. Ovaj je učinak važan s kliničkog gledišta iz razloga što plinovi protežu želudac i crijeva, uzrokujući da stanice proizvode kiselinu. Taj nedostatak također postoji u apsorbiranim antacidima, u kojima izaziva fenomen "oporavka".

Ostali učinci antacida

Analizirajući tvari na temelju kojih su razvijeni antacidni pripravci, potrebno je proširiti popis njihovih učinaka. Njihovo djelovanje nije samo smanjenje kiselosti zbog vezanja klora, nego i zaštite stanica želučane sluznice. Ovaj učinak naziva se gastro-protitna zaštita. Najizraženiji je u antacidima koji sadrže aluminij. Aluminijev fosfat potencira brzinu sinteze prostaglandina, zbog čega se povećava učestalost stanične diobe u želucu. Ova tvar također može vezati žučne kiseline ako uđu u želudac.

U crijevu je vezanje žučnih kiselina manje važno. U želucu se tako smanjuje patogeni učinak na epitel, što omogućuje sprečavanje razvoja kroničnog gastritisa tipa “C”. Uzrok je refluks žuči u želudac. No, u crijevima, vezivanje žučnih kiselina dovodi do zatvora. Iz tog razloga, antacidni pripravci koji sadrže aluminij, čiji je popis gore naveden, treba kombinirati s lijekovima koji sadrže magnezij. Kao što se može vidjeti, antacidi ne samo da mogu neutralizirati kiselinu u želucu, već također reguliraju motilitet crijeva i obnovu epitela.

svjedočenje

Ako analizirate antacid lijekove, popis njihovih terapijskih i nuspojava, kao i značajke sastava i farmakološkog djelovanja, možete odrediti indikacije za njihovu uporabu. Oni ovise o specifičnoj vrsti antacida i određenoj bolesti, kao io pridruženim stanjima. Bolesti koje zahtijevaju uporabu antacida su sljedeće:

• GERB (gastroezofagealna refluksna bolest);
• bilo koje bolesti koje izazivaju GERB (ahalazija kardije, kila otvora jednjaka dijafragme);
• liječenje stanja nakon kemijskih ili termičkih opeklina jednjaka;
• čir na želucu;
• erozivna gastropatija;
• bolest duodenogastričnog refluksa;
• duodenalni ulkus.

Svi gore navedeni antacidni lijekovi (popis) nisu prikladni za monoterapiju bilo koje od navedenih bolesti. Najkompetentniji tretman je njihova kombinacija sa sredstvima koja smanjuju sekreciju klorovodična kiselina. To su lijekovi prve linije. To su blokatori histaminskih H2 receptora i inhibitori protonske pumpe. Međutim, ako je potrebno, antacidni i antisekretorni lijekovi učinkovito se kombiniraju, ubrzavajući zacjeljivanje čireva i erozija.

Izbor antacida

Neki antacidni lijekovi, čija su imena gore navedena, treba smatrati sredstvom izbora u određenim patologijama. Konkretno, kada GERD racionalno koristi kombinaciju aluminij-magnezij-silikatnih antacida s alginatom. To su “Almagel”, “Palmagel”, “Altacid”, “Gastracid”, “Alumag”, “Maalukol”, “Maalox” i drugi analozi u kompoziciji.

Kod kroničnog hiperacidnog gastritisa tipa C, kao iu bilo kojem hiperacidnom stanju, razumno je dati izbor Fosfalyugelu. Također je poželjna za duodenogastrični refluks. U drugim kliničkim situacijama izbor ovisi o popratnim stanjima osobe. Ako često ima zatvor, poželjno je propisati magnezijeve antacide. Kod djece je bolje koristiti pripravke od aluminija i magnezija.

Za čireve u želucu i (ili) duodenalni ulkus, koriste se svi neapsorbirajući antacidni pripravci. Njihov popis je širok zbog prisutnosti mnogih naziva proizvoda. Često u početku trebate uzeti jedan antacid s anestetičkim učinkom, a zatim upotrijebiti drugu tvar bez nje. Anestetski antacid je "Almagel A", koji sadrži anestezin (benzokain). Potrebno ga je uzeti 3-4 dana ako je čir ili erozija popraćena jakim bolovima, a zatim zamijenjen drugim antacidom, bez anestezije. Bez liječničkog nadzora, antacidi ne smiju trajati više od 14 dana.

Uporaba antacida tijekom trudnoće

Svi neabsorbirajući antacidi tijekom trudnoće su sigurni, jer se ne mogu apsorbirati u krv. Njihova nesposobnost da pruže resorptivni učinak osigurava ovo svojstvo. Stoga, u bilo kojem razdoblju trudnoće, antacidni lijekovi koji se ne apsorbiraju u krv ne mogu oštetiti ni tijelo majke ni fetus. Izuzetak je skupina apsorbiranih antacida, koja teoretski može biti štetna zbog poremećaja elektrolita i kiselinsko-bazne ravnoteže. Dok se ne isključi opasnost od upotrebe apsorbirajućih antacida tijekom trudnoće, treba ih napustiti.

Tijekom laktacije sigurnost uporabe antacida ostaje neizvjesna. Nisu provedena ispitivanja s ženama u laktaciji, što znači da postoji vjerojatnost neprovjerenih štetnih učinaka. Ovaj rizik je visok u apsorbirajućim antacidima i teoretski bi trebao biti odsutan u neapsorbirajućem. Međutim, zbog nedostatka informacija o istraživanjima, kao i zbog nedostatka klinički značajnih pokusa, kontraindicirano je propisati antacid ženi tijekom dojenja.

Pedijatrijska uporaba

U skladu sa zakonima Ruske Federacije, zabranjeno je davati inhibitore protonske pumpe maloj djeci u zemlji. U tom smislu, u slučaju bolesti želuca ili dvanaesnika, potrebno je koristiti antacide ili H2 blokatore receptora histamina. Nemogućnost apsorpcije i resorptivni učinak čini dijete antacidima sigurnim. Oni ne štete, ne oštećuju gastrointestinalni trakt, iako imaju neke nuspojave.

Međutim, u pedijatrijskoj praksi dječji antacidni lijekovi ne mogu se široko koristiti, jer postoji samo mali broj bolesti koje zahtijevaju njihovu uporabu. Kod odraslih bolesnika, naprotiv, indikacije su značajno veće. Djeca imaju puno manje čireva. želudac, erozija, bolesti dvanaesnika. Osim toga, uporaba aluminija-magnezija ili isključivo aluminija koji se ne apsorbiraju antacida prijeti zatvorom.

Važno je napomenuti da nema apsorbirajućih antacidnih pripravaka za djecu. Razlog tome je rizik pomicanja elektrolita i kiselinsko-bazne ravnoteže. U djece, normalne koncentracije variraju u manjoj mjeri, zbog čega su rizici od povređivanja djeteta zbog hiperkalcemije, hipermagnemije ili alkaloze značajno veći nego kod odrasle osobe. U ovom slučaju, antacidi koji se ne mogu apsorbirati i koji nemaju natrijev bikarbonat: "Almagel", "Alyumag", "Maalox" treba smatrati učinkovitim lijekovima. "Fosfolyugel" se ne preporuča koristiti zbog mogućnosti zatvora.

Ograničenja uporabe antacida

Antacidi, čija klasifikacija ukazuje na prisutnost dviju vrsta ljekovitih tvari iz skupine, u upotrebi su donekle ograničeni. To je zbog farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava, smanjene apsorpcije hrane i drugih lijekova, kao i zbog neadekvatnog djelovanja na suzbijanje kiseline. Kratkoročni učinak, koji zahtijeva često korištenje antacida, također je važno ograničenje njegove uporabe.

Trajanje djelovanja neapsorbirajućih antacida koje suzbijaju kiseline je 2-3 sata. Stoga ih je potrebno koristiti 4-6 puta dnevno, što je praktično nezgodno. Štoviše, u slučaju želučanog ulkusa ili hiperacidnog gastritisa, antacidi su sposobni održavati pH od 3-4. Bez uporabe lijekova, razina pH je 1-1,5, što je okarakterizirano kao jako kiselo okruženje.

Kratkotrajno smanjenje kiselosti na 3-4 jedinice nema važan terapijski učinak. Štoviše, nakon približno 2 sata od trenutka nanošenja, vrijednosti pH se vraćaju. Stoga štetni čimbenik koji je izazvao pojavu kronične upale, erozije ili čireva, nastavlja djelovati. To karakterizira antacide kao neispravne i neuspješne lijekove za monoterapiju bolesti jednjaka i želuca.

Zbog gore opisanih farmakoloških značajki, antacidi su ustupili mjesto liječenju gastrointestinalnih bolesti blokatorima histaminskih receptora. Potonji su manje učinkoviti od modernih inhibitora protonske pumpe. Dakle, najčešće u liječenju hiperakidnih stanja, čireva i erozije, njima se daje prednost. Primjeri lijekova su: "Omeprazol", "Esomeprazol", "Pantoprazol", "Lanzoprazol". Oni se dobro podnose, imaju minimalnu količinu klinički značajnih nuspojava.

Cilj mjesto antacid droge

Ocjenjujući farmakodinamičke i farmakokinetičke značajke antacida, moguće je izvući očigledan zaključak o mogućoj upotrebi antacidnih pripravaka. Očito, njihovi učinci nisu dovoljni za monoterapiju čireva, erozivnu gastropatiju, GERB. Stoga, samo za neabsorbirajuće antacide postoji samo nekoliko područja kliničke uporabe:

• simptomatičan liječenje žgaravice ;
• Terapija GERB-a kao dio složenog liječenja;
• terapija erozivne gastropatije zajedno s inhibitorima H + kanala;
• liječenje ulkusa želuca i (ili) čira na dvanaesniku kao dio kombinirane terapije.

  

Svi antacidni lijekovi (gore navedena imena) koriste se uglavnom na prazan želudac, to jest, 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon posljednjeg obroka. Moraju se uzimati 4-6 puta dnevno zbog kratkog učinka suzbijanja kiseline. Inhibitori pumpe H + ili H2-histaminskih receptora koriste se 1 puta dnevno. Pod uvjetom da antacidi ometaju apsorpciju drugih, aktivnijih lijekova, ne bi ih trebalo koristiti prije uzimanja inhibitora protonske pumpe.

Antacidi također ometaju apsorpciju antibiotika, mogu ih vezati i smanjiti antibakterijsko djelovanje u liječenju infekcije Helicobacter pylori. U slučaju uporabe drugih lijekova, treba očekivati ​​da dok se uzimaju antacidi koji se ne mogu apsorbirati, narušava se resorpcija drugih lijekova. Njihova terapijska vrijednost značajno pada. Stoga, mnogi kliničari preporučuju da se ne propisuje antacidi ako je koncentracija drugih lijekova u plazmi od najveće važnosti.