Lijek "Ondansetron": upute za uporabu, opis, recenzije

Mnogi lijekovi koji se koriste u citostatskoj radioterapiji i kemoterapiji ubrzavaju sintezu serotonina. Prekomjerna koncentracija ovog hormona dovodi do činjenice da aferentna vlakna tzv vagusni živac idu u uzbuđeno stanje i stimuliraju proces povraćanja. Da bi se spriječile takve reakcije, među ostalim lijekovima, koristi se Ondansetron. Upute za uporabu definiraju ovaj lijek kao sredstvo za blokiranje 5-HT3 receptora, što uopće ne utječe na frakcijsku prisutnost prolaktina u krvnoj plazmi.

Oblik oslobađanja i kemijski sastav

U proizvodnji opisanog lijeka fokus je na nekoliko tehnoloških matrica odjednom. Stoga se ljekarnički lanci pod trgovačkim nazivom "Ondansetron" (upute za uporabu sadrže detaljne informacije o pravilima primjene i stopama doziranja, ovisno o tipičnom učinku aktivne tvari) isporučuju u ljekarničke lance u obliku

• tablete za sisanje;
• standardne film obložene pilule;
• sirup;
• rektalne supozitorije (supozitoriji);
• otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju.

Osnovna osnova kemijske formule svugdje je ista, razlika u kompozicijama leži u pojedinostima. To jest, ondansetron ima ulogu glavne komponente, a pomoćni sastojci su:

• tablete: laktoza monohidrat, magnezijev stearat, posebno strukturirana celuloza, škrob;
• u supozitorijima: witepsol H-15;
• u otopini: voda, limunska kiselina, natrijev citrat.

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja je posljedica selektivnog blokiranja 5-HT3 receptora serotonina, koji se nalaze kako u središnjem živčanom sustavu, tako iu dijelovima gastrointestinalnog trakta. Imajući dobru apsorpciju, Ondansetron (upute za uporabu izravno ukazuju na to) vrlo lako dolazi u kontakt s proteinskim spojevima krvi i djelomično se apsorbira u eritrocite. Procijenjeno vrijeme do maksimalne koncentracije - 1,7 sata. Međutim, studije pokazuju da je ovaj pokazatelj nestabilan i varira u velikoj mjeri (stopa akumulacije aktivne tvari je značajno prilagođena dobi bolesnika i načinu primjene lijeka). Konkretno, kod postavljanja kapaljke, Cmax se promatra već nakon 10 minuta, intramuskularnom injekcijom - nakon petnaest, a upotreba svijeća daje isti rezultat nakon šest sati.

Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da istovremeni unos reagensa s hranom, kada se daje oralno, može utjecati na trajanje apsorpcije (približno produljenje apsorpcije - 15-20 minuta). Ipak, to ne utječe na biološku dostupnost lijeka.

Metabolički procesi u jetri odvijaju se izravnim sudjelovanjem mikrosomalnih enzima. Oko 50% upotrijebljene doze izlučuje se iz tijela tijekom prva tri sata (nepromijenjeno, tj. Bez strukturnih promjena u formuli reagensa - samo 5%).

Prolaz punog terapijskog tijeka pridonosi depresiji tjeskobe i usporavanju motiliteta crijeva.

Indikacije za zakazivanje

Lijek "Ondansetron" upute za uporabu preporučuje korištenje u sljedećim slučajevima:

• za prevenciju i uklanjanje mučnine / povraćanja koje su posljedica citotoksičnog radija ili kemoterapije;
• za suzbijanje sličnih simptoma u postoperativnom razdoblju (uključujući u oftalmologiji i općoj kirurgiji).

Pravila doziranja

Mehanizam praktične primjene lijeka "Ondansetron" naputak opisuje, na temelju farmakološkog oblika oslobađanja aktivnog reagensa. Međutim, pilule, čepići, sirupi i injekcije / infuzije se propisuju uzimajući u obzir procijenjenu dnevnu dozu. Ako govorimo o odraslim osobama, optimalna dnevna stopa za njih postavlja se unutar 24 - 32 mg aktivnog sastojka; U dječjem tijelu, lijek se treba davati u znatno manjim količinama - do 8 mg svakih 24 sata, ali ne više od 5 mg odjednom. (Ovi podaci su savjetodavne prirode; odabir uravnotežene doze se vrši pojedinačno, uzimajući u obzir sve nijanse trenutnog scenarija bolesti).

Kod standardne kemoterapije polazište tečaja je jedna sesija. Pojava povraćanja ili pritužbi na mučninu - signal da je prije početka sljedećeg postupka potrebno intravenska injekcija ili oralno davanje 8 mg ondansetrona. Kada su u pitanju događaji s visokim stupnjem erekcije, moguće su opcije:

• za odrasle: a) jednu intravensku injekciju od 8 mg otopine; b) infuzija s ponavljanjem (8 mg na početku i 1 mg / h za slijedeći dan); c) pojedinačnu dozu od 32 mg (kroz IV kapanje, uz prethodno razrjeđivanje lijeka);
• za djecu od 4 do 12 godina: a) intravenski 5 mg prije kemoterapije i 4 mg peroralno nakon 12 sati; b) korištenje tri dnevna obroka tableta / sirupa (svaka je 4 mg, pauza je četiri i osam sati).

Kriterij za izbor režima je težina povraćanja. U nekim situacijama, preporučljivo je namjerno povećati učinkovitost ondansetrona za jednokratno intravenski GCS (sudeći prema pregledima praktičara, deksametazon je prikladan za tu ulogu).

U slučaju onkoloških bolesti, terapija može izazvati navedene simptome “s odgodom”. Kako bi se spriječile karakteristične reakcije, oni produljuju tijek uzimanja lijeka do pet dana (računajući od datuma posljednjeg postupka). U pravilu, u takvim slučajevima, prednost se daje rektalnom obliku farmakološkog produkta Ondansetron. Preporučuju se upute za uporabu svijeća jer imaju najmanje kontraindikacija i, za razliku od otopine / tableta / sirupa, praktički ne opterećuju jetru.

Glavni kontraindikacije za recept

Što se tiče uvjeta upotrebe lijeka Ondansetron, uputa uvodi sljedeća ograničenja:

• individualna preosjetljivost na komponente;
• trudnoća i dojenje;
• akutna patologija jetre;
• dob djece (do dvije godine);
• paralelna prisutnost na pacijentovoj ljekovitoj karti apomorfina ili njegovih derivata;
• naslijedio produljeni QT sindrom.

Nuspojave

Razlozi popularnosti serotonergičkih reagensa "Ondansetron" upute za uporabu (recenzije u potpunosti potvrđuju informacije sadržane u njemu) izvješća:

• uz rijetke iznimke, lijek ima neobičan atipični učinak na ljudsko tijelo;
• sve neuobičajene epizode lišene su izražene simptomatologije pri zaustavljanju unosa navedene tvari (postoji hitna reverzibilnost stanja).

Vjerojatne negativne manifestacije dopuštene su u sljedećim područjima:

• kardiovaskularni sustav: bol u prsima, aritmija, "rumenilo" na obrazima, bradikardija;
• CNS i periferni neuronski završetci: stalna glavobolja, konvulzije, pretvaranje u stabilan tremor;
• probavni organi: konstipacija, dugotrajna štucanje;
• hematopoetske funkcije: latentno povećanje aktivnosti transaminaza;
• koža: osip, urtikarija.

Posebni uvjeti uporabe

"Ondansetron" upute za uporabu (tablete, kao i drugi oblici farmakološkog proizvoda, treba koristiti uzimajući u obzir sve upute proizvođača) klasificira se kao antiemetički lijek, čija je prisutnost u lijekovnoj kartici pacijenta nepoželjna ako:

• prethodno alergične na druge blokatore 5-HT3 receptora;
• dijagnosticiran je slab motilitet crijeva;
• situacija je dodatno otežana finilketonurijom.

Važne nijanse složene terapije

Mehanizam interakcije lijeka s lijekom "Ondansetron" upute za uporabu (ampule s otopinom treba čuvati na tamnom mjestu, čak i unatoč činjenici da je reagens dovoljno otporan na ultraljubičasto svjetlo) opisuje kako slijedi:

• prisilno "povezivanje" s induktorima i inhibitorima mikrosomalnih jetrenih enzima puni značajnim klirensom aktivne komponente;
• kliničke studije nisu potvrdile kontakt s etanolom, tramadolom i propofolom;
• Fenitoin-derivati ​​i uzorci koji sadrže rifampicin mogu utjecati na koncentraciju izvorne tvari u smjeru njezine redukcije;
• kombinacija s apomorfinom hidrokloridom povećava vjerojatnost hipotenzije.

Pregledi liječnika i komentari običnih ljudi

Analiza izraženih mišljenja potvrdila je visoku djelotvornost lijeka, kako navodi proizvođač. Ono što je zanimljivo, u mnogim komentarima daje se prednost rektalne svijeće (ovaj oblik farmakološkog proizvoda posebno je dokazan u emetogeničkom sindromu).

Što se tiče "Ondansetron-Teva" (upute za uporabu navedene su gore), aktivna rasprava se održava u obliku rješenja: liječnici bilježe pouzdanost lijeka, dok pacijenti često govore o izraženijoj nuspojavi reagensa, čak i uz mala odstupanja od preporučenih standarda doziranja.