Inhibitori fibrinolize. Lijek "Aminokapronska kiselina". Upute za uporabu

Proces otapanja krvnih ugrušaka i krvnih ugrušaka u medicini naziva se fibrinoliza. Pojam ima grčke korijene i doslovno se prevodi kao "rastvaranje", "raspadanje". Fibrinoliza je sastavni dio hemostatskog sustava koji prati proces koagulacije. Otapanje krvnih ugrušaka važna je zaštitna reakcija tijela. Zbog fibrinolize sprečava se začepljenje krvnih žila. Osim toga, proces potiče rekanizaciju krvnih žila nakon zaustaviti krvarenje. Fibrinoliza uključuje razgradnju fibrina pod utjecajem plazmina, koji je prisutan u plazmi u obliku plazminogena, neaktivnog prekursora. Aktivacija se odvija u isto vrijeme kao i početak. zgrušavanja krvi.

Regulacija fibrinolize

U tijelu se održava određena ravnoteža između procesa otapanja krvnih ugrušaka i zgrušavanja. Povećana brzina fibrinolize uzrokovana povećanim tonusom živčani simpatički sustav kao i prodiranje adrenalina i noradrenalina u krv. Sve to doprinosi aktivaciji Hagemanovog faktora. To, zauzvrat, aktivira unutarnje i vanjske mehanizme proizvodnje protrombinaze, stimulira Hageman ovisni proces fibrinolize. Tkivni aktivator urokinaze i plazminogena se dobavljaju iz endotela. Oni pomažu stimulirati fibrinolizu. Na pozadini povećanja tona u živčanom parasimpatičkom sustavu, proces koagulacije se ubrzava. To također stimulira fibrinolizu. Vaskularni zid djeluje kao glavni eferentni regulator gore navedenih procesa.

Inhibicija fibrinolize

U mnogim je aspektima fibrinolitička aktivnost određena u skladu s omjerom aktivatora i inhibitora procesa otapanja ugrušaka i krvnih ugrušaka. Inhibitori procesa su u plazmi. Jedan od najvažnijih je alfa2-antiplasmin. Ova komponenta izaziva vezanje urokinaze, kalikreina, tripsina, plazmina. Alpha2-antiplasmin blokira proces fibrinolize u početnim i kasnim fazama. Inhibitor alfa1-proteaze smatra se najsnažnijim. Osim toga, usporavanje fibrinolize događa se pod utjecajem alfa2-makroglobulina, inhibitora C1-proteaze, kao i brojnih spojeva koji inhibiraju aktivator plazminogena. Sve ih proizvode fibroblasti, endotel, monociti i makrofagi. U nekim slučajevima tijelo ne može samostalno proizvoditi inhibitore. U tom smislu, postoji potreba za korištenjem lijekova koji doprinose inhibiciji fibrinolitičke aktivnosti. Među takvim lijekovima je i lijek Aminokaproična kiselina (otopina). Upotreba ovog lijeka doprinosi inhibiciji fibrinolize. Pročitajte više o lijeku - kasnije u članku.

farmakologija

Mehanizam djelovanja lijeka zbog njegove sposobnosti blokiranja aktivatora plazminogena djelomično inhibira djelovanje plazmina. Znači "Aminokaproična kiselina" (upute za uporabu sadrže takve informacije) pomaže zaustaviti krv na pozadini krvarenja povezanog s povećanom fibrinolizom. Istovremeno, lijek usporava aktivirajući učinak urokinaze, streptokinaze, kao i tkivnih kinaza, neutralizirajući učinke gilarunodizay, tripsina, kalikreina. Lijek smanjuje propusnost kapilara.

farmakokinetika

U pozadini intravenske primjene učinak se javlja nakon petnaest do dvadeset minuta. Lijek se vrlo brzo izlučuje bubrežnim sustavom. Oko 40-60% injektiranog volumena izlučuje se nepromijenjeno s urinom nakon četiri sata. U slučaju poremećaja funkcije bubrega, dolazi do usporavanja povlačenja lijekova. U tom smislu dolazi do naglog povećanja koncentracije sredstava u krvi.

Lijek "Aminokapronska kiselina". primjena

Alat se preporučuje za patologije unutarnjih organa, uz pratnju hemoragijski sindrom kao i pacijenti s preranim odvajanjem posteljice, s kompliciranim abortusom. Medicina "Aminokapronska kiselina" upute za uporabu omogućuje imenovanje krvarenja (afibrinogenemija, hiperfibrinoliza), u pozadini patoloških stanja i kirurških intervencija. Naročito, lijek je indiciran u uvjetima praćenim povećanom fibrinolitičkom aktivnošću u urološkim, ginekološkim, torakalnim, neurokirurškim i intrakavitarnim operacijama, uključujući intervencije na gušterači, prostati i plućima, u stomatološkim zahvatima, tonzilektomiji, kao i korištenju umjetnih krvnih žila. , Lijek se također preporuča kako bi se spriječila hipofibrinogenemija u pozadini masivnih transfuzija krvi u konzervi.

Režim doziranja

Lijekovi "Aminokapronska kiselina" upute za uporabu preporučuje intravensko kapanje. Ako je potrebno (kako bi se postigao brži učinak u akutnoj hipofibrinogeniji), ubrizgava se do 100 mililitara lijeka od 50 mg / ml. Brzina infuzije s tim - 50-60 kapi / min. Uvođenje se provodi unutar petnaest ili trideset minuta. Tijekom prvog sata, infuzija se provodi u dozi od 80-100 ml (4-5 g), zatim (ako je potrebno) - 20 ml (1 g) svakih sat vremena. Uvođenje lijeka provodi se osam sati ili do potpunog prestanka krvarenja. Za relaps ili produljenu fibrinolizu, 50 mg / ml lijeka se ponovno uvodi svakih četiri sata. Za djecu znači "Aminokapronska kiselina", u uputama za primjenu preporučuje se unos prema težini. Doza se izračunava na sljedeći način: u prvom satu - 100 mg / kg, zatim - 33 mg / kg svakih sat vremena. Za odrasle, doza po danu nije veća od 30 g, za pacijente do godinu dana - 3 grama, do šest godina - 3-6, do deset godina - 6-9 grama. Od deset godina, lijek se primjenjuje u istoj dozi kao i za odrasle. Trajanje terapije je u prosjeku od tri do četrnaest dana.

Nuspojave

Upute za primjenu uključuju glavobolju, tinitus i proljev kao negativne posljedice koje može izazvati lijek Aminokaproična kiselina. Među nuspojavama također treba primijetiti konvulzije, snižavanje krvnog tlaka, nazalnu kongestiju, osip, ortostatsku hipotenziju. Neželjene posljedice uključuju akutno zatajenje bubrega, mioglobinuriju, rabdomiolizu i subendokardno krvarenje.

kontraindikacije

Lijek "Aminokaproična kiselina" upute za uporabu ne dopušta imenovanje bolesnika s hiperkoagulacijom (tromboembolija, tromboza), preosjetljivost na lijek, DIC, koagulopatija zbog difuzije. Kontraindikacije također uključuju patologije bubrega s poremećajima izlučne funkcije, poremećaje moždane cirkulacije, hematuriju. Ne preporučuje se pacijentima s predispozicijom za tromboemboliju i trombozu, za trudnice koje su bolesne osobe. Oprez pri imenovanju i primjeni treba promatrati u slučaju arterijske hipertenzije, kroničnog zatajenja bubrega i jetre, bolesti srčanog zalistka. Tijekom liječenja ili profilakse treba kontrolirati fibrinolitičku aktivnost krvi i koncentraciju fibrinogena. U pozadini intravenski "Aminokapronska kiselina" u uputama za uporabu preporučuje praćenje koagulacije, posebno kod pacijenata nakon srčanog udara, s koronarnom bolešću, patologijom jetre.