"Plaquenil": upute za uporabu. Opis lijeka, analoga

Liječenje malarije, eritematoznog lupusa, reumatoidnog artritisa moguće je s antiprotozoalnim lijekovima na bazi hidroksiklorokina, koji mogu suzbiti patogene. Lijek "Plaquenil" iz ove skupine smanjuje simptome upale, ometa razvoj Plasmodium malarije u crvenim krvnim stanicama, što poboljšava stanje pacijenta.

Opis droge

Budući da je 4-aminokinolinski derivat, lijek ima antimalarijsko i amebicidno djelovanje, pokazuje svojstva imunosupresiva.

Lijek "Plaquenil" opisuje upute za uporabu kao tabletni lijek, čija je aktivna komponenta hidroksiklorokin sulfat u dozi od 200 mg. Tablete imaju okrugli, bikonveksni oblik, prekriven bijelim filmom na vrhu, s jedne strane gravirano "HCQ", a na drugoj "200".

Što lijek liječi?

"Plaquenil" je lijek koji se uzima s:

• reumatoidni artritis;
• juvenilni reumatoidni artritis;
• sustavni eritematozni lupus;
• lupus eritematozus diskoidnog karaktera;
• malarija (osim oblika s kloro-rezistentnim sojevima Plasmodium falciparum).

Lijek se koristi u profilaktičke i terapijske svrhe, kada postoji opasnost od akutnih napada malarije. Plasmodium vivax, Plasmodium oval, Plasmodium malaria i osjetljivi sojevi Plasmodium falciparum mogu biti uzročnici ove bolesti.

Mišljenje pacijenata i liječnika o lijeku

O aplikaciji lijeka “Plaquenil”, odgovori liječnika su uglavnom pozitivni, oni ukazuju na pojavu perzistentne remisije tijekom liječenja sistemskog eritematoznog lupusa i blaži učinak u usporedbi s “Azathioprine”. Lijek je dugotrajan, ali podložan odsutnosti nuspojava.

Često dolazi do slabljenja vida od uzimanja tableta "Plaquenil". Pregledi pacijenata ukazuju na razvoj napadaja, glavobolju, zvonjenje u ušima, obamrlost lica glave, bolove u trbuhu i osip na koži. Bilo koje nuspojave zahtijevaju konzultacije s liječnikom i mogući prekid uzimanja lijeka.

U liječenju reumatoidnog artritisa, lijek "Plaquenil" je učinkovit, pregled bolesnika ukazuje na značajno olakšanje stanja i smanjenje upale zglobova. Obično, reumatolozi ga propisuju u kombinaciji s hormonskom terapijom, primjerice uzimanjem hormona prednizona. S takvom terapijom, rijetko nuspojave iz droge "Plaquenil". Pregledi pacijenata koji nisu pomogli alatu, rijetko su popraćeni izjavama o pogoršanju tijela.

Kako

Djelovanje hidroksikloquina tijekom liječenja malarije, sistemskog eritematoznog lupusa i reumatoidnog artritisa nije u potpunosti shvaćeno, ali je poznato da je njegova imunosupresivna uloga suzbijanje sinteze reumatskog faktora i drugih komponenti tog procesa. Lizosomalne membrane stabiliziraju se zbog nakupljanja lijeka u leukocitnim stanicama, a uništavanje tkiva hrskavice smanjuje se zbog potiskivanja aktivnosti enzima kao što su kolagenaza i proteaza.

Protuupalni i imunomodulatorni učinci hidroksiklorokina u liječenju reumatoidnog artritisa i eritematoznog lupusa povezani su s nekoliko čimbenika:

1. Povećanje pH stanice, koja usporava antigenski odgovor i dovodi do smanjenja vezanja receptorskih peptida koji su uključeni u kompleks za kompatibilnost s histaminom. To ograničava broj receptora koji dosežu površinu stanice i smanjuje autoimuni odgovor.
2. Smanjena aktivnost visoke koncentracije A2-fosfolipaze i enzima u lizosomu.
3. Smanjenje broja interleukina-1 i interleukina-6, što je dovelo do podcjenjivanja rezultata kliničkih i laboratorijskih dijagnostičkih pokazatelja u autoimunom odgovoru.
4. Smanjena pretretifikacija i obrada RNA i DNA molekula.

Antimalarijski lijekovi koriste se za liječenje i sprječavanje zarazne bolesti - malarije, koju karakterizira groznica, anemija, povećana jetra i slezena. Uzročnik infekcije je malarijski plazmodij, koje prenosi ženski komarac roda Anopheles.

Djelovanje lijeka ima za cilj suzbijanje aseksualnih eritrocitnih oblika (merozoita) i zametnih stanica sojeva Plasmodium vivax i Plasmodium malaria, koji mogu istodobno nestati iz eritrocita krvi. Nemojte djelovati na zametne stanice tableta Plazmodil Plasmodium Falciparum. Upute za uporabu upućuju na njihovu neučinkovitost u odnosu na klorokin rezistentne sojeve Plasmodium falciparum i ne-eritrocitne oblike Plasmodium vivac, Plasmodium malaria i Plasmodium oval. Upotreba lijeka za profilaksu ne može spasiti osobu od tih mikroorganizama i naknadnu ponovnu infekciju tijela.

Način prijema

Upute opisuju kako se Plaquenil uzima u liječenju svake od bolesti. Tablete su namijenjene za gutanje tijekom uporabe hrane, može se popiti 250 ml mlijeka.

Doza lijeka je poravnana s hidroksiklorokin sulfatnom soli i nije ekvivalentna dozi baze.

Lijek Plakenil za reumatoidni artritis počinje djelovati tek nakon 14 dana. Upute za uporabu uključuju podatke o kumulativnom učinku hidroksiklorokina, ali neželjene reakcije različitih organa mogu se pojaviti mnogo ranije od pozitivne dinamike. Pojava terapijskog učinka moguća je nakon nekoliko mjeseci liječenja lijekovima, u slučaju njihove odsutnosti, nakon šest mjeseci, uzimanje ovog lijeka se prekida.

Za odrasle i starije osobe koristi se minimalna djelotvorna doza koja ne prelazi 6,5 mg po 1 kg idealne težine osobe, što je jednako 200 mg dnevno ili 400 mg.

Ako se uzme početna dnevna doza od 400 mg, ona se dijeli na 2-3 doze. S pojavom primjetnog rezultata u liječenju, doza se prepolovila. Ako se nakon toga primijeti smanjenje učinka, oni se ponovno vraćaju u dozu od 400 mg.

Za djecu koristite minimalnu dozu koja ne prelazi 6,5 mg na 1 kg idealne mase. Lijek "Plaquenil" (tablete od 200 mg) ne koristi se u djece čija je tjelesna težina ispod 31 kg.

Obično se koristi složeni tretman reumatoidnog artritisa u kombinaciji s glukokortikosteroidima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, solima salicilne kiseline.

Nakon 14 dana od početka kombinirane terapije, doza glukokortikosteroida i salicilata smanjuje ili čak poništava dozu. Smanjenje se provodi u fazama, svakih 5 dana. Za svaki glukokortikosteroid u uputama postoje preporuke za smanjenje doziranja.

Sistemski eritematozni lupus u odraslih se liječi prvih nekoliko tjedana ili tijekom mjeseca s dnevnom dozom od 400 mg u 1 ili 2 doze. Daljnja potporna terapija je uporaba niže doze lijeka u 200 ili 400 mg.

U slučaju radikalnog liječenja malarije, čiji su uzročnici Plasmodium vivac i Plasmodium malaria, lijek Plaquenil se kombinira s derivatima 8-aminokinolona kako bi se pojačao učinak hidroksiklorokina.

Kako bi se spriječila odrasla osoba u akutnoj malariji koja je uzrokovana uzročnikom Plasmodium malarije i sojevima Plasmodium falciparum rezistentnim na klorokin, doza od 400 mg koristi se jednom tjedno, svakih 7 dana. Pedijatrijska doza za tjednu uporabu bit će 6,5 mg po 1 kg idealne mase, ali ne više od doze za odrasle.

Preporučljivo je prije ulaska u zonu moguće infekcije tijekom 14 dana provesti profilaktičku primjenu lijeka. Ako se tijek tableta Plakenila nije namočio, propisuje se dvostruka doza: 800 mg svaka - za odrasle, 12,9 mg po 1 kg idealne težine za djecu, ali ne više od doze odrasle osobe (podijeljen unos dva puta u intervalima od 6 sati). između njih).

Za liječenje akutnog stanja malarije u odraslih propisana je doza od 800 mg, nakon određenog vremenskog razdoblja od 6 do 8 sati, još se pije 400 mg. U sljedeća dva dana uzimamo 400 mg hidroksiklorokin sulfata.

Još jedna učinkovita metoda liječenja može biti jedna doza u dozi od 800 mg.

Za djecu je predviđen poseban režim liječenja za akutna stanja od 32 mg na 1 kg tjelesne težine, ali ne bi trebao prelaziti ukupnu dozu za odrasle. Ova terapija je osmišljena za 3 dana i podijeljena je u 4 doze:

• pri prvoj dozi uzeti 12,9 mg po 1 kg mase, ali ne više od 800 mg;
• nakon 6 sati, uzeti drugu dozu od 6,5 mg po 1 kg mase, ali ne više od 400 mg;
• nakon 18 sati popiti još jednu dozu od 6,5 mg po 1 kg mase, ne više od 400 mg;
• dan kasnije piju posljednju dozu od 6,5 mg po 1 kg mase, ne više od 400 mg.

Neželjene posljedice

Kod nekih bolesnika nastaju nuspojave od Plakenila koje djeluju na različite tjelesne sustave.

Najviše su pogođeni organi vida. Jedna od neželjenih posljedica je retinopatija, kada je zahvaćena mrežnica očne jabučice zbog neuspjeha u dovodu krvi. Pojavljuju se promjene i defekti pigmenta u vidnom polju. U ranim stadijima stanje retinopatije je reverzibilno, a to se postiže zaustavljanjem unosa hidroksiklorokinona. Daljnja uporaba lijeka dovodi do nepovratnog oštećenja mrežnice. Retinopatija može započeti asimptomatski ili s pojavom paracentralnog, pericentralnog ili prolaznog skotoma, narušene sposobnosti opažanja i diferencijacije boje.

Promjene mogu utjecati na rožnicu, što se odražava u njegovoj oteklini i zamućenosti. Nastavlja se asimptomatski ili s pojavom aureole, vidljivog vida ili patološke osjetljivosti tijela na djelovanje svjetlosti. Prekid liječenja dovodi do nestanka ovih simptoma.

Nuspojava može biti kršenje jasne percepcije predmeta uklonjenih na različitim udaljenostima. Uz ukidanje lijeka vizija je obnovljena.

Neželjeni učinci uzimanja Plaquenil tableta opisani su kao dermatološke reakcije koje karakteriziraju osip na koži, svrbež, promjene pigmenta kože i sluznica, promjena boje i gubitak kose. Prekid liječenja dovodi do nestanka simptoma.

Bilo je slučajeva buloznog osipa, multiformnog ili malignog eksudativnog eritema, fotoosjetljivosti i eksfolijativnog dermatitisa.

U rijetkim slučajevima postoji akutni generalizirani egzantmatozni pustus, karakteriziran povišenom temperaturom i povećanjem broja leukocita u krvi, a psorijaza se može pogoršati. Prekid liječenja dovodi do nestanka kožnih manifestacija.

Lijek može djelovati negativno na probavni sustav. To se izražava mučninom, proljevom, anoreksijom, bolovima epigastrična regija. Smanjenje doze ili otkazivanje terapije pridonosi obnovi prethodnog stanja probavnog trakta. Velike doze imaju toksični učinak na jetru i dovode do povrede njegovog rada.

Plavenil tablete i alkohol smatraju se nespojivima, a njihova istovremena uporaba može povećati simptome nuspojava.

Postoji negativan učinak na živčani sustav, uz sljedeće simptome: vrtoglavicu, zujanje u ušima, gubitak sluha, glavobolja, razdražljivost, emocionalna nestabilnost, senzorne promjene, smanjenje u provođenju živčanih vlakana, psihoze, konvulzivno stanje. Moguće su manifestacije slabosti mišića, ataksije, miopatije skeletnih mišića, neuromiopatije koja uzrokuje atrofiju proksimalnog mišićnog sustava. Nakon ukidanja lijeka za vraćanje nekadašnje funkcije mišićnog sustava potrebno je nekoliko mjeseci.

Kardiovaskularni sustav može kvar u obliku kardiomiopatije, s kršenjem vodljivosti ili zadebljanja mišićnog zida komora srca, kronične kardiotoksičnosti. Pod tim uvjetima potrebno je ukidanje lijeka.

Lijek može spriječiti hematopoezu koštane srži, uzrokovati aplastičnu anemiju, agranulocitozu, smanjenje broja leukocita i trombocita.

Neki ljudi razvijaju alergijsku reakciju na hidroksiklorokin, koji karakterizira urtikarija, angioedem, bronhospazam.

Trudnoća i dojenje

Prema mnogim stručnjacima, uporaba lijeka "Plaquenil" tijekom trudnoće je kontraindicirana. Razlog tome je prodiranje hidroksiklorokina kroz zaštitu placentarne barijere. Djelovanje 4-aminokinolina uzrokuje intrauterino oštećenje središnjeg živčanog sustava, utječe na slušni živac, rezultira oštećenjem sluha, vestibularnim aparatom, nastaje gluhoća, dolazi do krvarenja u mrežnici i abnormalne pigmentacije.

Ako želite dobiti potencijalne koristi terapije za majčino tijelo, prelazeći rizik za nerođeno dijete, koristite Plaquenil tablete za trudnice.

Uporaba hidroksiklorokina tijekom dojenja također je nepoželjna, jer prodire u mlijeko i ima toksični učinak 4-aminokinolina na bebu.

Kontraindikacije za uporabu

Upotreba lijeka "Plaquenil" upute za uporabu ukazuje na brojne kontraindikacije. U takvim uvjetima njegova je uporaba zabranjena. To uključuje:

• retinopatije;
• nasljedno narušavanje probavljivosti laktoze, nedovoljna proizvodnja enzima laktaze, galaktosemija, kada se smanjuje pretvorba galaktoze u glukozu;
• povećana osjetljivost 4-aminokinolina i njegovih derivata;
• nošenje djeteta.

Lijek je kontraindiciran kod djece, kada je potrebna dugotrajna terapija i moguć je razvoj toksičnog učinka. Također, djeca do šest godina starosti s tjelesnom težinom ispod 31 kg ne prihvaćaju tablete čija je doza 200 mg.

analoga

Farmaceutsko tržište je zasićeno raznim lijekovima sa sličnim učinkom, koji omogućuju odabir lijeka za liječenje.

Lijek "Plaquenil" analozi također ima. Oni uključuju aktivni sastojak hidroksiklorokin ili klorokin, koji mogu imati protuupalni i umjereni imunosupresivni učinak. Koriste se za liječenje malarije, reumatske bolesti, eritematoznog lupusa.

Kao i lijek "Plaquenil", njegovi analozi dostupni su u obliku tableta sa zaštitnom ljuskom.

Jedan od takvih lijekova na bazi hidroksiklorokin sulfata je Immard (tablete od 200 mg) koje proizvodi indijska tvrtka Ipka Laboratories Ltd. Pomoćne komponente ovih lijekova su različite, ali indikacije, način primjene, kontraindikacije, nuspojave su iste.

Na ruskom tržištu postoji kanadski partner pod trgovačkim nazivom "Hydroxychloroquine". Proizvođač takvog antimalarijskog lijeka je Apotex Inc. Njegovo djelovanje usmjereno je na suzbijanje eritrocitnih oblika malarijskog plazmida, smanjujući brzinu procesa slobodnih radikala, usporavajući rad proteaza, kolagenaza, leukocitnih stanica. Tako se manifestira njegov imunosupresivni i protuupalni učinak.

Analog lijeka "Plaquenil" - "Delagil" - odnosi se na skupinu 4-aminokinolinskih derivata, antimalarijskih i amebicidnih sredstava, ima svojstva imunosupresiva. Tablice CJSC Alkaloid Chemical Company proizvode se za mađarsko-njemačku tvrtku MEDA Pharma GmbH & Co. KG”. Za razliku od lijeka "Plaquenil", sastav njegovog analoga uključuje aktivnu tvar klorokin fosfat, koja, kao i hidroksiklorokin, ubija aseksualne eritrocitne oblike plazmodije zbog utjecaja na svojstva DNA molekule uzročnik malarije. Klorokin također ima gametocidni učinak.

Indikacije za uporabu lijeka "Delagil" uključuju liječenje ekstraintestinalnog amebijaze, amoebnog apscesa jetre, skleroderme, fotodermatoze, koje nisu u uputama za uporabu izvornih sredstava, što ukazuje na širi učinak klorokin fosfata.

cijena

Engleska tvrtka Sanofi-Sintelabo Ltd je proizvođač originalnog lijeka Plaquenil, cijena jednog paketa od 60 tableta kreće se od 1.150 rubalja. Za mnoge pacijente, osobito one koji zahtijevaju dugoročno sustavno liječenje, ovaj lijek možda neće biti dostupan. U tom slučaju, liječnik propisuje jeftinije kolege koji se prodaju u ljekarnama i imaju slične indikacije za uporabu.

Dakle, cijena jednog paketa indijskog lijeka Immard (30 tableta) je oko 445 rubalja. Za jednu bocu od 60 tableta kanadskog lijeka "Hydroxychloroquine" morate platiti od 680 rubalja, što je dva puta jeftinije od engleskog oblika.

Kao što vidimo, cijena za lijek Plakenil je mnogo veća u usporedbi s troškovima generičkih lijekova, koji su reproducirani u sličnosti s izvornikom. Međutim, ne preporuča se zamijeniti jedan lijek s drugim, potrebno je konzultirati liječnika.