Indometacin: upute za uporabu, analozi, oblici oslobađanja i pregledi

Indometacin je nesteroidni protuupalni lijek. U članku ćemo razmotriti upute za primjenu "indometacina".

To je derivat indol octene kiseline. Može pružiti protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Mehanizam djelovanja se temelji na inhibiciji COX enzima. Kao rezultat, sinteza prostaglandina je inhibirana.

struktura

Prema uputama za "indometacin", svi farmakološki oblici lijeka sadrže indometacin kao glavni aktivni sastojak. Maseni dio za svaki oblik je različit: u tabletama ima 25 mg aktivnog sastojka, u čepićima, kremama i masti - 50 mg i 100 mg.

Pomoćni sastojci uključeni u lijek mogu varirati ovisno o proizvođaču koji proizvodi lijek. Ovu činjenicu mora uzeti u obzir liječnik koji propisuje jedan ili drugi oblik lijeka.

Farmakološki oblici

Lijekovi mogu imati nekoliko farmakoloških oblika. Na primjer:

1. Tablete za oralnu primjenu.
2. Čepići.
3. Gel.
4. Mast "Indometacin".

Upute za uporabu nalaze se u svakom pakiranju.

Lijek ima antiagregacijska, analgetska, protuupalna, antipiretična djelovanja.

Farmakodinamika, farmakokinetika

Prema uputama, "indometacin" je derivat indol octene kiseline. Uključeno u skupinu lijekova NSAR koji mogu imati neutralizirajuće, antiagregatorne, protuupalne, antipiretične učinke.

Učinkovitost ovog lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da inhibira ciklooksigenazu, koja, pak, inhibira metaboličku transformaciju arahidonske kiseline, smanjuje sintezu prostaglandina. Lijek također može inhibirati agregaciju trombocita.

Kod parenteralne i oralne primjene "indometacina" smanjuje se težina bolnog sindroma. Najveća učinkovitost je uočena u odnosu na bol, lokaliziranu u zglobovima. Bolni osjećaji, kako u pokretu, tako iu mirovanju, postaju manje vidljivi, ukočenost zglobova i njihova jutarnja oteklina se smanjuje, raspon pokreta se značajno povećava. Nakon tjedan dana liječenja razvijaju se protuupalni učinci lijeka.

Kada se koriste vanjski oblici indometacina, bol se eliminira, oteklina se smanjuje, eritem slabi, jutarnja ukočenost zglobova se smanjuje, a motorna aktivnost se povećava.

To se potvrđuje u uputama za uporabu "indometacina".

Apsorpcija tableta, koja se javlja u probavnom traktu, vrlo je brza. Maksimalna koncentracija u serumu opažena je nakon 120 minuta. Recikliranje aktivnog sastojka počinje u crijevu, nastavlja se u tkivima jetre. U krvi se aktivni sastojak određuje u nepromijenjenom stanju, kao i njegovi nevezani metaboliti - dismetil, disbenzoil, dismetil-disbenzoil. Prosječni poluživot je oko 4,5 sata. Oko 60% lijeka izlučuje se nepromijenjeno, a u obliku metabolita putem bubrega, oko 33% se izlučuje u obliku metabolita u crijevu.

Postoji ista uputa za Sopharma Indomethacin.

Za lijek u obliku čepića karakteristična je brza apsorpcija u rektumu. Kod rektalne primjene, bioraspoloživost aktivnog sastojka doseže 90%. Prikazuje se unutar 4-9 sati. Metabolizam "Indometacin" pojavljuje se u tkivima jetre. Oko 70% sredstava se izlučuje putem bubrega, oko 30% u crijevima.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, svijeće „Indometacin“ i tablete indicirane su za prijem pacijenata sa:

1. Zajednički sindrom, uključujući bolne manifestacije osteoartritisa, ankilozantnog spondilitisa, reumatoidnog artritisa, gihta.
2. Neuralgija različitih etimologija.
3. Bolni sindromi u kralježnici.
4. Dismenoreja.
5. Mijalgija.
6. Difuzna bolna stanja vezivnog tkiva.
7. Traumatska upala mekih tkiva i zglobova.
8. Reumatizam.
9. Infektivno-upalni procesi, obilježeni prostatitisom, cistitisom, adneksitisom. Može se koristiti kao pomoćna terapija u liječenju bolesti gornjih dišnih putova.

U skladu s uputama, mast "Indomethacin" i gel su pokazani pacijentima koji su primijetili:

1. Mijalgija.
2. Traumatski upalni procesi koji djeluju na zglobove i meka tkiva.
3. Artikularni sindrom koji prati ankilozantni spondilitis, giht, reumatoidni artritis, osteoartritis.
4. Bolovi lokalizirani u kralježnici.
5. Neuralgija različite etimologije.

Upute za uporabu "indometacina" sadrže detaljne informacije o tome.

Kontraindikacije za uporabu

Lijek u obliku oralnih tableta i rektalnih supozitorija ne treba propisivati ​​bolesnicima sa sljedećim stanjima i bolestima:

1. Dob do 14 godina.
2. Poremećaji krvi, kao što su leukopenija i anemija.
3. Kongenitalni defekti srca.
4. Poremećaji zgrušavanja krvi.
5. Nakon kirurškog zahvata koronarne arterije.
6. Krvarenje.
7. CKD, progresivna bubrežna patologija.
8. Ulcerozna patologija probavnog trakta.
9. Potvrđena hiperkalemija.
10. Akutni rinitis, urtikarija, koja je u prošlosti bila izazvana uporabom NSAR.
11. Dojenje.
12. Bronhijalna astma.
13. Trudnoća.
14. Ulcerozni kolitis.
15. Preosjetljivost.
16. Zatajenje jetre, aktivna bolest jetre.
17. Crohnove bolesti.

Upute za uporabu tableta "Indometacin" moraju se vrlo pažljivo proučavati. Svijeće se također ne preporučuju za uporabu u prisutnosti simptoma proktitisa, rektalnog krvarenja, manifestacija hemoroida.

Posebni oprez pri imenovanju lijeka u obliku svijeća i tableta treba provoditi ako pacijent ima sljedeće bolesti i stanja:

1. Starost
2. Paralelna terapija s antikoagulansima (osobito "varfarin"), oralnim glukortikoidom (primjerice, "Prednisalone"), antitrombocitnim sredstvima (klopidogrelom, aspirinom), SSRI (fluoksetin, paroksetin, citalopram i serakotramin), SIOZS (fluoksetin, paroksetin, citalopram, cilopropol, cetalopram i sertra (seroksin), antioksidans); „).
3. Ciroza jetre, praćena portalnom hipertenzijom.
4. Helicobacter pylori infekcija.
5. Hyperbilirubinemia.
6. CRF.
7. Ovisnost o nikotinu.
8. Dugotrajno korištenje drugih NSAID-a.
9. Hipertenzija.
10. Ulcerozne lezije probavnog trakta.
11. Patologija perifernih arterija.
12. Trombocitopenija.
13. Alkoholizam.
14. Šećerna bolest.
15. Mentalni poremećaji.
16. Hiperlipidemija.
17. Epilepsija.
18. Dislipidemija.
19. Parkinsonizma.
20. CHF.
21. Depresija.
22. Cerebrovaskularni poremećaji.
23. Somatske bolesti koje su ozbiljne.
24. KBS.

Prema uputama za uporabu "indometacina", u obliku gelova i masti, njihova uporaba nije preporučljiva ako:

1. Oštećenje kože na mjestu primjene lijeka.
2. Žena je u trećem tromjesečju trudnoće.
3. Pacijent ima preosjetljivost na bilo koju komponentu koja je dio lijeka.
4. Pacijent je mlađi od 12 mjeseci.

Uz oprez treba koristiti lijek u obliku masti i gelova, ako:

1. Pacijent ima kombinaciju bolesti kao što su nazalna polipoza i bronhijalna astma, praćene nepodnošenjem NSAID-a.
2. Žena je u prvom ili drugom tromjesečju trudnoće.
3. U razdoblju akutnih gastrointestinalnih čireva.
4. Žene doje.
5. Smanjenje zgrušavanja krvi bolesnika.
6. Pacijent je mlađi od 6 godina.

Štetni učinci

Prema uputama za uporabu i pregledima "indometacina", probavni sustav može reagirati na pojavu nadutosti, mučnine i povraćanja, krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, anoreksije, žutice, neugodnih ili bolnih osjećaja u želucu, gastritisa, konstipacije, proljeva, perforacije gastrointestinalnog trakta, erozije gastrointestinalne lezije, stomatitis, intestinalna striktura, sigmoidno krvarenje ili divertikulum, hepatitis.

Na strani Narodne skupštine, u kontekstu primjene "indometacina", takva neželjena djelovanja aktivne komponente kao što su: nevoljna kontrakcija mišića, konvulzije, periferna neuropatija, depersonalizacija, psihotične epizode, drugi mentalni poremećaji, anksioznost, poremećaji spavanja, umor, parestezija, depresija, Parkinsonizam, glavobolje, dizartrija, vrtoglavica, nesvjestica, slabost mišića.

Nuspojave kao što su aritmija, bol u prsima, hipotenzija, tahikardija, palpitacija, povišeni krvni tlak, kongestivno zatajenje srca, edemi, hematurija mogu se razviti kod SS-a. Što nam još govori priručnik Indometacina?

Na dijelu hematopoetskog sustava - hemolitička anemija, purpura, aplastična anemija, DIC sindrom, trombocitopenija, ekhimoza, leukopenija, petehije.

Mokraćni sustav: intersticijalni nefritis, proteinurija, nefrotski sindrom, zatajenje bubrega, oštećenje bubrežne funkcije.

Može se pojaviti i neželjene reakcije kao što su bol u periorbitalnom sustavu, tinitus, diplopija, oštećenje sluha, poremećaji vizualne percepcije, gluhoća.

Na strani metabolizma, razvoj hiperglikemije, glikozurije i hiperkalemije nije isključen.

Osim toga, mogu se pojaviti razne neželjene alergijske reakcije tijekom prijema, kao što su: angioedem, Lyellov sindrom, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, nodozni eritem, urtikarija, angiitis, gubitak kose, bronhijalna astma, respiratorni distres, dispneja, anafilaktički fenomeni, plućni edem, nagli pad krvnog tlaka, osip i svrbež.

Priručnik za indometacin sadrži cijeli popis nuspojava.

Među ostalim neželjenim učincima su napetost dojke (povećanje), krvarenje iz nosa, crvenilo, hiperhidroza, vaginalno krvarenje, ginekomastija.

Osim toga, kada se koriste rektalne supozitorije, može se razviti sljedeće: pogoršanje hemoroida, tenezam, iritacija sluznice u rektumu, pogoršanje kolitisa.

Kada se koristi "indometacin" u obliku vanjskih masti, takvi neželjeni učinci mogu se pojaviti kao pogoršanje psorijaze, pečenje na mjestu primjene, hiperemija, kao i suha koža, osip i svrbež na mjestu primjene, alergijske manifestacije, sistemske manifestacije (u slučaju da je lijek t dulje vrijeme). Upute i mišljenja "Indomethacin" to potvrđuju.

Doziranje, način uporabe

Liječnik treba individualno odrediti režim doziranja za uzimanje tableta, uzimajući u obzir ozbiljnost simptoma bolesti. Preporučuje se uzimanje tableta izravno s hranom ili odmah nakon nje. Najčešće, početna doza lijeka je 25 mg. Uzmi lijek mora biti dva puta tijekom dana. Preporučenu dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Ako je klinička učinkovitost u liječenju nezadovoljavajuća, doza se može udvostručiti. Režim ostaje isti.

Prema uputama za uporabu "indometacina", maksimalno dopuštena dnevna doza ne smije biti veća od 200 mg. Kada se postigne željeni učinak, terapiju treba nastaviti mjesec dana. Doziranje može ostati isto ili se može smanjiti. Ako je tijek liječenja dugotrajan, ne smije se uzimati više od 75 mg dnevno.

Ako trebate brzo zaustaviti akutna ili teška stanja, liječnik vam može preporučiti injekciju indometacina. Kada se postigne željeni rezultat, trebate se prebaciti na upotrebu tableta ili čepića. U slučaju bolova u organima vida, dopušteno je davati kapi za oči na bazi indometacina, na primjer, Indocollir.

Upute za uporabu svijeća "Indometacin" ukazuju na to da su namijenjene za rektalnu primjenu. Preporuča se ubrizgati svijeće u rektum prije spavanja, nakon čišćenja crijeva. Uvesti svijeće trebaju biti što dublje, osigurat će najbolju apsorpciju aktivnog sastojka. Najčešće se propisuje trostruko davanje supozitorija u dozi od 50 mg ili jednoj injekciji svijeća u dozi od 100 mg. Ako pacijent ima izražene simptome boli, može se dopustiti da se 200 mg lijeka dnevno primjenjuje rektalno uz uzimanje oralnih oblika.

"Indomethacin" u vanjskim oblicima namijenjen je za nanošenje na kožu, smješten neposredno iznad upaljenog mjesta. Nanošenje gela ili masti treba izvesti na kožu, prethodno očistiti, uvijek tanki sloj. Važno - na kožu se ne smije oštetiti.

Znači 5% koncentracije, preporučuje se primijeniti u prosjeku 3-4 puta dnevno. Znači 10% koncentracije - do 3 puta dnevno. Pojedinačna doza za odrasle bolesnike jednaka je stupcu duljine do 5 cm, a istovremeno je maksimalno dopušteno koristiti najviše 20 cm dnevno, a liječenje djece kod djece preporučuje se prepolovljena doza. To je opisano u priručniku za Indometacin. Analogi će biti prikazani u nastavku.

predozirati

Predoziranje ovim lijekom najčešće se javlja kada se koriste rektalni ili oralni oblici. Izražava se povraćanjem i mučninom, vrtoglavicom, oštećenjem pamćenja, nepodnošljivim glavoboljama, dezorijentacijom. Kod ozbiljnog predoziranja mogu se pojaviti konvulzije, parestezije, obamrlost ekstremiteta.

Liječenje predoziranjem je simptomatsko.

Interakcija "Indometacin" s drugim lijekovima. Paralelnim prijemom "metotreksata", "digoksina" i preparata litija povećava se njihova serumska koncentracija, što dovodi do povećanja njihove toksičnosti.

Kada se uzimaju zajedno s lijekovima koji sadrže etanol, glukokortikoidima, kolhicinom i kortikotropinom, pojavljuje se rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Zajednička upotreba pripravaka paracetamola povećava vjerojatnost nefrotoksičnosti.

Kombinirana terapija Cefamendolom, Plycamycinom, Cefaperazonom, Valproičnom kiselinom, Cefotetanom povećava vjerojatnost krvarenja. Apsorpcija "indometacina" je značajno smanjena ako uzimate paralelno "Kolestiramin" i antacide.

Istodobnom primjenom urikozuričnih lijekova i antihipertenzivnih lijekova uočava se smanjenje njihove učinkovitosti.

Uz paralelnu uporabu smanjuje učinkovitost diuretika koji štede kalij, povećava vjerojatnost hiperkalemije.

Nefrotoksičnost preparata "Ciklosporin" i zlato je u porastu.

Hematotoksičnost mijelotoksičnih lijekova povećava se ako se uzima paralelno s indometacinom.

Primjena u ginekologiji

U skladu s uputama za uporabu svijeća "Indomethacin" u ginekologiji koriste se za:

• algomenoreja (menstrualna bol);
• endometrioza i adenomioza;
• cistitis;
• adneksitis (upala maternice);
• cista jajnika;
• miom maternice;
• u postoperativnom razdoblju;
• ugroženi pobačaj.

Dan može koristiti najviše 1-2 svijeće. Upute za upotrebu "indometacina" u ginekologiji to potvrđuju.

Zahvaljujući toj dozi lijeka, terapijska koncentracija se održava u krvi.

Stoga smo pregledali upute za uporabu "indometacina". Obratimo se analozima.

analoga

Nećemo detaljno razmatrati upute za uporabu analoga indometacina.

Za lijekove koji imaju slične terapijske učinke uključuju: Nise, Ibuprofen, Piroxicam, Ketanov, Naklofen, Rapten, Ketorol, Ortofen, Ketalgin, Diklak, "Bioran", "Voltaren", "Dikloran", "Aertal", "Diklofenak", "Adolor", "Dolgit", "Ultrafastin", "Voltaren".

Recenzije

Većina pregleda pacijenata liječenih indometacinom u obliku tableta ili čepića je pozitivna. Vrlo često pacijenti bilježe učinkovitost lijeka u smislu anestezije i izloženosti upalnim procesima. Mnogi pacijenti navode da im je uporaba "indometacina" omogućila da se riješe natečenosti u leđima, mišićima, zglobovima, boli, prateći razne patologije mišićnoskeletnog sustava. Nuspojave su izuzetno rijetke. Istodobno, neki pacijenti navode da ne postoji značajna učinkovitost tableta i čepića, iako se nuspojave javljaju. Činjenica je da se NSAID moraju odabrati pojedinačno - lijek koji je učinkovit za jednog pacijenta možda neće biti učinkovit za druge.

Učinkovitost ovisi io individualnim karakteristikama organizma. mast indometacina i gelove. Važno je da ovi oblici lijeka, čak i ako su nedjelotvorni, rijetko izazivaju razvoj neželjenih reakcija.

Vrlo često postoje izvještaji o imenovanju supozitorija na bazi "indometacina" u liječenju različitih ginekoloških bolesti, što je samo po sebi čudno, jer upute za pripremu ne sadrže podatke o mogućnosti korištenja lijekova u području ginekologije. Osim toga, uporaba "Indometacin", kao i drugi NSAR, ne preporučuje se trudnicama, kao i tijekom dojenja.