Penicilinski antibiotici i njihova važnost

Povijest otkrića

Prvi antibakterijski lijek koji je izazvao revoluciju u povijesti medicine otkriven je slučajno 1928. godine, kada je Alexander Fleming otkrio da je jedna od šalica za kulturu s kolonijom kulture Staphylococcus pogodila plijesan, a nije bilo rasta bakterija oko svake mrlje. To ga je potaknulo na ideju da neka aktivna tvar plijesni ima baktericidno svojstvo, čije je oslobađanje dovelo do novog lijeka - antibiotika penicilinskog tipa. Naravno, prvi pokušaji stvaranja čistog lijeka bili su neuspješni: sadržavali su mnoge nečistoće koje na ovaj ili onaj način negativno utječu na tijek bolesti i njezino izlječenje. Međutim, deset godina kasnije, dva engleska znanstvenika G. Florey i E. Chein uspjeli su izvući čisti penicilin, za koji su, zajedno s A. Flemingom, nagrađeni Nobelovom nagradom. Nakon još pet godina, penicilinski antibiotici lansirani su u masovnu proizvodnju, zahvaljujući kojoj su tijekom Drugog svjetskog rata spaseni životi tisuća vojnika.

Struktura i mehanizam djelovanja

Osnova njihove strukture, kao što su cefalosporini, monobaktami i karbapenemi, je β-laktamski prsten (6-aminopenicilanska kiselina), koji utječe na kasne faze sinteze stijenke stanica bakterije. Konkurentno u interakciji s proteinima koji vežu penicilin, potrebnim za stvaranje veza između slojeva peptidoglikana, skupina antibiotika time penicilin oštro smanjuje snagu zidova i uzrokuje smrt mikrobnih stanica. Jednom u ljudskom tijelu, ti se lijekovi brzo apsorbiraju, dobro raspoređeni u tkivima i biološkim tekućinama, uz iznimku cerebrospinalnog, intraokularnog i prostatnog sekreta. Kod meningitisa i uvođenja lijeka u visokim dozama, koncentracija u tekućini se povećava. Penicilinski antibiotici također se odlikuju najnižim toksičnim učinkom zbog prirodne osnove (benzilpenicilin). Također se koriste i polusintetski lijekovi (amino-, karboksi-, ureido-, izoksazolilpenicilini, itd.), Koji, za razliku od prirodnih, imaju širok raspon djelovanja. Na njih su osjetljive bakterije Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Enterococcus spp., Listeria, corynebacterium itd. Dodavanje preparata klavulanske kiseline može djelovati protiv β-laktamaze koja je prisutna u mnogim bakterijama i inaktivira antibiotike.

Nuspojave i indikacije

Međutim, oni također imaju visok rizik od preosjetljivosti na njih, uključujući križne alergijske reakcije na druge antibiotike tipa penicilina, koje se manifestiraju dermatitisom, artralgijom i artritisom, edemom sluzi i bronhospazmom, anafilaktički šok. Tu su i dispeptički sindrom (mučnina, povraćanje, proljev) i neurotoksične reakcije (konvulzije, zablude, halucinacije). Ovaj problem rješavaju drugi moderni antibiotici ili kombinirana uporaba penicilina. Međutim, ovi lijekovi su još uvijek lijek izbora u liječenju gastrointestinalnih infekcija, infekcija dišnog sustava i mokraćnog sustava, osobito u djece i trudnica.