Lijek "aciklovir-Akos": upute za uporabu, oblik oslobađanja

"Aciklovir-Akos" je dostupan u tabletama i u obliku masti. Sadržaj aktivne tvari u 1 tableti je 200 mg. Pakiranje ili tamno staklo može sadržavati 20 tableta. 5% mast se prodaje u aluminijskim cijevima za 5 g.

opis

Male tablete bijele boje, ravnog valjkastog oblika s prorezom kroz fasete i rizične.

Boja masti dopuštena je bijela ili bijela s žućkastim nijansama.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, talk i krumpirov škrob.

Farmakološko djelovanje

"Aciklovir-Akos" je antiherpetičko, antivirusno sredstvo, sintetski analog purinskog nukleozida, koji je sposoban inhibirati in vivo i in vitro replikaciju herpes virusa prvog i drugog tipa, citomegalovirusa, virusa Varicella zoster i Epstein-Barr virusa.

Lijek je vrlo aktivan protiv herpes virusa prvog i drugog tipa, virusa varičela-zoster, virusa koji uzrokuje herpes zoster i Epstein-Barr.

"Aciklovir-Akos" pokazuje umjerenu aktivnost protiv citomegalovirusa. U stanicama inficiranim s citomegalovirusom, lijek stupa u interakciju s virusnom timidin kinazom i pretvara se u aciklovir monofosfat. A on se, zauzvrat, pretvara u difosfat pod utjecajem gvanilat ciklaze, a zatim, pod djelovanjem staničnih enzima, u trifosfat.

"Aciklovir-Akos" je niske toksičnosti za ljude i ima visoku selektivnost djelovanja na viruse zbog činjenice da nije supstrat za enzim stanica timidin kinaze koji nije pogođen virusom, te je stoga niskog stupnja toksičnosti za stanice sisavaca.

Aciklovir trifosfat usporava sintezu virusne DNA pomoću tri mehanizma:

1. Konkurentno zamjenjuje deoksigvanozin trifosfat u replikaciji DNA.

2. Inhibira enzimski DNA polimerazni virus.

3. Može se ugraditi u sintetizirani lanac DNA i zaustaviti njegovo produljenje.

To dovodi do blokiranja reprodukcije virusa u ljudskom tijelu.

"Aciklovir" se akumulira uglavnom u stanicama zahvaćenim virusom, upravo ta sposobnost objašnjava njegovu visoku specifičnost i visoku selektivnost.

U bolesnika s herpes infekcijom sprječava nastanak novih elemenata osipa, pojava visceralnih komplikacija, kao i diseminacija kože, potiče stvaranje kore, ublažava bol kada se pojavi akutna faza herpesa zostera. Oni pokazuju imunostimulirajući učinak tablete "aciklovir-akos" kada se primjenjuju.

farmakokinetika

Zbog niske lipofilnosti tijekom oralne primjene, "aciklovir-akos" se djelomično apsorbira u crijevo, kada se uzima oralno, apsorpcija od 200 mg je 15-30%. Međutim, to još uvijek omogućuje postizanje dovoljnih koncentracija za liječenje virusnih bolesti. Unos hrane nema značajan učinak na apsorpciju. Bioraspoloživost se smanjuje ako povećate dozu lijeka "aciklovir-akos".

Uputa pokazuje da kada se proguta 200 mg (5 puta dnevno), maksimalna koncentracija je 0,7 µg / ml, a minimalna 0,4 µg / ml. Maks. koncentracija doseže nakon 1,5-2 sata nakon primjene. Komunikacija s proteinima plazme - 9-33%.

Prilično dobro prolazi krvno-moždana barijera, uključujući tkiva i organe (sadržaj herpetičkih mjehurića, mozga, amnionske tekućine, bubrega, sperme, pluća, vaginalnog sekreta i sluznica, jetre, maternice, suzne tekućine, vodene žlijezde, slezene, majčinog mlijeka, mišića, crijeva). Koncentracija u spinalnoj tekućini je 50% koncentracije u krvi.

Uputa za "aciklovir-akos" potvrđuje da ima sposobnost prodiranja u posteljicu, ali u majčinom mlijeku postoji mala količina.

Kada se daje 200 mg (5 puta dnevno), koncentracija aciklovira u majčinom mlijeku može doseći od 0,6 do 4,1% njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Dakle, bebe koje su dojene mlijekom mogu primiti do 0,3 mg / kg / dan aciklovira.

U jetri se lijek metabolizira u 9-karboksimetoksimetilgvanin.

62-91% bubrega izlučuje se iz tijela kanaličnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom u nepromijenjenom obliku, kao metabolit (oko 14%). Gastrointestinalni trakt izlučuje manje od 2%.

Nakon jedne hemodijalize u trajanju od 6 sati, koncentracija u plazmi se smanjuje za oko 60%. Tijekom peritonealne dijalize nema značajnih promjena u klirensu aciklovira-Akosa.

Jedna doza zidovudina i aciklovira u bolesnika s HIV infekcijom ne utječe na farmakokinetičke karakteristike oba lijeka.

Koje su indikacije za prijem opisuju pilule i mast "Acyclovir-Akos" upute? Sada ćemo o tome ispričati.

svjedočenje

• Prevencija i liječenje infekcija uzrokovanih virusima herpesa prvog i drugog tipa i varicella zoster su primarni i rekurentni herpes sluznice i kože.
• Genitalni herpes (rekurentni i primarni).
• Herpes zoster (herpes zoster).
• Ljutih boginja ("aciklovir-akos" djeluje u prva 24 sata nakon pojavljivanja tipičnog osipa).
• Lijek se propisuje pacijentima s izraženom imunodeficijencijom (pacijenti zaraženi HIV-om nakon primjene kemoterapije; pacijenti nakon transplantacije; uzimanje imunosupresivnih lijekova).

Režim doziranja

"Aciklovir-Akos" (mast) koristi se izvana. Nanesite na zahvaćenu kožu pet puta dnevno (što prije nakon prvog osipa, to bolje) u redovitim razmacima.

Pilula se uzima oralno, ne ovisi o obrocima i ispire se s mnogo vode.

Za liječenje herpes sluznice ili kože, odrasla osoba treba uzimati 200 mg (5 puta dnevno) pet dana. A ako je potrebno, treba proširiti liječenje. Bolesnici koji imaju izraženu imunodeficijenciju, jednu dozu u količini od 400 mg. Trajanje tečaja je 10 ili više dana. Za liječenje odraslih s genitalnim herpesom, uzimanje Acyclovira-Akosa propisano je 200 mg (5 puta dnevno, svaka 4 sata). Tečaj je 10 dana. Ako je potrebno, produljeno liječenje.

Kod recidiva, terapija treba započeti odmah. Preporučuje se u prodromalnom razdoblju ili na prvoj manifestaciji osipa kako bi se propisala uporaba lijeka. Za prevenciju recidiva, koji uzrokuje virus herpes simplexa, uključujući bolesnike s imunodeficijencijom, propisano je uzimati 200 mg aciklovira 4 puta dnevno (svakih 6 sati). No postoje i druge mogućnosti za korištenje "aciklovira-akosa".

Za prevenciju herpes sluzokože i kožne bolesnike s normalnim imunitetom, lijek se propisuje 2 puta dnevno, 400 mg, odnosno svakih 12 sati. Ako je izražena imunodeficijencija (npr. Kod bolesnika s umanjenom apsorpcijom u crijevima ili nakon transplantacije koštane srži), propisana je doza od 400 mg (5p / s).

Za liječenje rekurentnog genitalnog herpesa, koji se javlja manje od 6 puta godišnje, koristi se povremeno liječenje - 200 mg (5 puta dnevno) tijekom 5 dana. Za liječenje rekurentnog genitalnog herpesa, koji se manifestira više od 6 puta godišnje, primjenjujemo dugotrajno supresivno liječenje - 400 mg (2 puta dnevno) ili 200 mg (3-5 p / s) oko 12 mjeseci. To potvrđuje i priložena uputa za tablete "Acyclovir-Akos".

Trajanje preventivnog liječenja određeno je trajanjem razdoblja kada postoji rizik od infekcije.

Tijekom liječenja, herpes zoster se primjenjuje 800 mg (5 p / s) tijekom 7-10 dana. Maksimalna doza za prijem je 800 mg.

Pacijenti koji uzimaju aciklovir-akos trebaju piti puno. Djeca starija od tri godine, doza lijeka se razlikuje od odraslih. Djeca starija od 6 godina i odrasli za liječenje boginje propisano 800 mg (4 p / s), a djeca 3-6 godina - 400 mg (4 p / d). Ako trebate izračunati točniju dozu, tada se koristi izračun od 20 mg / kg, ali u isto vrijeme ne možete preći 800 mg 4p / s. Tijek terapije traje 5 dana.

U bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega, terapija aciklovirom provodi se pod kontrolom klirensa kreatinina. Ovisno o vrsti infekcije i veličini, propisan je režim doziranja i doziranje ovog antivirusnog lijeka.

Za terapiju održavanja bolesnika s izraženom imunodeficijencijom i liječenjem infekcija uzrokovanih varičelom zoster, ako je klirens kreatinina 10-25 ml / min, lijek se propisuje u dozi od 800 mg 3p / d. Ako je razina QC manja od 10 ml / min, tada se dnevna doza smanjuje na 1,6 g dnevno, a brzina doze je 2 p / d.

Nuspojave

Sljedeće nuspojave mogu utjecati na probavni sustav: povećanje aktivnosti jetrenih enzima, razine bilirubina (nakon povlačenja lijeka obično dolazi do normalizacije); mučnina; proljev; povraćanje.

U krvnom sustavu rijetko se mogu uočiti: trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Nuspojave mokraćnog sustava su sljedeće: akutno zatajenje bubrega iznimno rijetko i rijetko povećavaju razinu kreatinina i ureje u krvi.

CNS: glavobolje.

Kao i reverzibilni poremećaji neurologije: vrtoglavica, koma, zbunjenost, konvulzije, parestezije, halucinacije, pospanost.

Uobičajena pojava bila je pojava nuspojava u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom koji su uzimali lijek u dozama koje premašuju sve preporučene.

Alergija se manifestira kao: mialgija, angioedem, osip, agitacija, fotoosjetljivost, zamagljen vid, urtikarija, periferni edemi, pruritus, limfadenopatija, kratkoća daha, vrućica, anafilaksija.

Ostale vrste: alopecija i umor.

Bolesnici koji su primali antiretrovirusne lijekove nisu uzrokovali posebno povećanje toksičnog učinka uzimanja tableta Acyclovir-Akos. Upute za uporabu to potvrđuju.

kontraindikacije

• Dob djece do 3 godine.
• Visoka osjetljivost na lijekove.

Potrebno je paziti pri uzimanju lijeka u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i dehidracijom, tijekom dojenja i trudnoće.

Primanje u trudnoći i dojenje

Trudna droga propisana u slučajevima u kojima će koristi za majku biti puno veće od mogućeg rizika za fetus.

Potrebno je paziti pri uzimanju lijeka tijekom dojenja.

Kod zatajenja bubrega

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom lijek se propisuje s oprezom.

Posebne upute

Često ponovljeno i dugotrajno liječenje "aciklovirom-akosom" pacijenata s niskim imunitetom može dovesti do pojave sojeva virusa koji su otporni na njegovo djelovanje. Oni sojevi virusa koji su pokazali otpornost na djelovanje lijeka pokazali su nedostatak timidin kinaze ili je bio promijenjenog oblika. Bilo je sojeva DNA polimeraze, koja je modificirana.

Izlaganje in vitro izoliranim sojevima herpes simplex virusa može uzrokovati mutacije virusa koje će postati manje osjetljive na lijek.

Pacijenti koji uzimaju lijek u visokim oralnim dozama, potrebno je osigurati odgovarajući unos tjelesnih tekućina.

Budući da se "aciklovir-akos" izlučuje u malim količinama s majčinim mlijekom, dojenje se ne zaustavlja. Tijekom laktacije, lijek se propisuje samo ako je to apsolutno potrebno, kao i kratki tečaj i pod strogim nadzorom liječnika.

Uzimanje lijekova ne može zaštititi seksualni prijenos herpesa. Stoga, čak iu nedostatku kliničkih manifestacija spolni odnos treba se suzdržati od liječenja.

Za mast "Acyclovir-Akos" upute za uporabu ukazuju na to da liječenje rekurentnih infekcija treba započeti u prodromalnoj fazi ili pri prvim znakovima bolesti.

Trebala bi se nastaviti sve dok se na mjehurićima ne formira kora, a bolje dok potpuno ne zaraste.

Tečaj će trajati od 5 do 10 dana.

predozirati

Čak i pri prijemu 20 g lijeka specifični simptomi nisu identificirani.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu upotrebu imunostimulansa, učinak djelovanja "aciklovir-akos" se povećao. U kombinaciji s drugim nefrotoksičnim lijekovima - povećava se rizik od nefrotoksičnog djelovanja.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom mjestu koje je zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Također, prostor za pohranu ne smije biti dostupan djeci. Rok trajanja lijeka - tri godine od datuma izdavanja. Od ljekarni, ovaj lijek je dostupan na recept.

Dakle, mi smo detaljno razmotrili upute za uporabu lijeka "aciklovir-akos".